2018年執業藥師考試備考開始,西藥專業知識一是西藥師備考的基礎,第二章藥物的結構與藥物作用是每年必考的重要知識點,這里整理了重要考點,希望能幫助廣大考生。

點擊進入》》2018執業藥師考試《藥學專業知識一》考點匯總

1. 脂水分配系數P:脂溶性較低時,隨著脂溶性增大,藥物的吸收性提高,當達到最大脂溶性后,再增大脂溶性,則藥物的吸收性降低。

2. 藥物分子結構的改變對P的影響:①水溶性增大:官能團形成氫鍵能力強和離子化程度高(羥基、季銨等);②脂溶性增大:含非極性結構(烴基、鹵素原子、脂環、硫原子、烷氧基等)。

3. 生物藥劑學系統根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:

分類體內吸收代表藥第I類高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物取決于胃排空速率萘洛爾、依那普利、地爾硫?第II類低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物取決于溶解速率雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康第III類高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物受滲透效率影響雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾第IV類低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物體內吸收比較困難特非那定、酮洛芬、

4. 酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響:酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄

藥物酸堿性在體內的變化代表藥物弱酸性藥物胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收水楊酸、巴比妥類弱堿性藥物胃液中(pH低)呈解離型,難吸收奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮腸液中(pH高)呈非解離型,易吸收極弱堿性藥物酸性中解離少,易吸收咖啡因、茶堿強堿性藥物胃腸中多是離子化的,消化道吸收很差胍乙啶完全離子化藥物季銨鹽類、磺酸類

5. 藥物典型官能團對生物活性的影響:

烴基 -R改變溶解度、解離度、分配系數,位阻↑,穩定性↑環戊巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解離鹵素 -X影響電荷分布、脂溶性及作用時間安定作用:氟奮乃靜>奮乃靜羥基 -OH增強與受體結合力,水溶性↑,改變活性①脂肪鏈上:活性和毒性下降②芳環上:酸性、活性和毒性增強③酰化/酯化/成醚:活性降低巰基 -SH形成氫鍵能力比羥基低,但脂溶性高,更易吸收解毒藥:與重金屬形成不溶性硫醇鹽醚和硫醚 -O-/-S-醚類在脂-水交界處定向排布,易通過生物膜不同點:硫醚類可氧化成亞砜或砜,極性↑ 磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R磺酸基——水溶性解離度↑,不易吸收,僅有磺酸基一般無活性羧酸——水溶性解離度較磺酸小羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收酯類前藥:增加吸收,減少刺激 酰胺-CONH-易與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合能力構成受體或酶的蛋白質和多肽結構中含有大量的酰胺鍵胺類-NH2/ -NH-/-N-N上未共用電子:堿性、氫鍵接受體(與多種受體結合)①活性:伯胺>仲胺>叔胺②季銨:作用強,水溶性大,難透過生物膜,無中樞作用

6. 小腸上皮細胞的寡肽藥物轉運體(PEPT1):底物有二肽類(烏苯美司、β內酰胺類、ACEI、伐昔洛韋)和三肽類(頭孢氨芐)。

7. 藥物與受體的結合類型:

①不可逆性結合:共價鍵;

②可逆性結合:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉移復合物、偶極相互作用力。

8. 藥物的手性特征對作用的影響:

①對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度:普羅帕酮、氟卡尼;

②對映異構體之間藥理活性相同,但強弱不同:如氯苯那敏、萘普生;

③對映異構體中一個有活性,一個沒有活性:L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸

④對映異構體之間產生相反的活性:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素

⑤對映異構體產生不同類型的藥理活性:奎寧、奎尼丁。

⑥一種對映體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用:氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

9. 藥物結構與第I相生物轉化的規律:

①含芳環藥物---氧化代謝

②烯烴和炔烴的藥物——氧化

③含飽和碳原子的藥物—氧化

④胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基

⑤酯和酰胺類藥物——水解

10. 第II相生物轉化:

①與葡萄糖醛酸的結合(最普遍)

②與硫酸的結合

③與氨基酸的結合

④與谷胱甘肽的結合

⑤乙酰化結合

⑥甲基化結合